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BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib),944396-07-0

名称:
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib),944396-07-0
GAS号:
944396-07-0
分子式:
C18H21F3N6O2
分子量:
410.3935496
技术指标:
98%

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产品用途

 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib) 用途与合成方法

生物活性 BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)是一种选择性PI3K抑制,作用于p110α/β/δ/γ时,IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM,对VPS34, mTOR, DNAPK作用效果降低,对PI4Kβ几乎没有抑制活性。Phase 2。
体外研究 BKM120作用于解除PI3K调节的细胞系,包括A2780, U87MG, MCF7和DU145时,具有抗增殖活性,GI50为0.1-0.7 nM。 BKM120诱导多发性骨髓瘤细胞(ARP1, ARK, MM.1S, MM1.R和U266)凋亡,导致G1期细胞增多,S期细胞减少。BKM120诱导CD138+原代MM 细胞凋亡,且作用于CD138−基质细胞时毒性较低。BKM120可引起BimS的上调和XIAP的下调。BKM120作用于人类胃癌细胞系,降低mTOR下游信号,具有抗增殖活性。BKM120作用于KRAS突变的胃癌细胞系,可以增强p-ERK或 p-STAT3。BKM120 和STAT3阻断剂联用, 作用于含突变KRAS的细胞,诱导凋亡,具有协同效应,但是作用于KRAS野生型细胞没有这种效果。BKM120主要通过Aurora B激酶调节有丝分裂崩坏。
体内研究 BKM120按30, 60, 或100 mg/kg剂量作用于A2780移植瘤,完全抑制pAKTser473。BKM120按 30和 60 mg/kg剂量作用于U87MG神经胶质瘤模型,显示抗癌活性。BKM120每天按5μM/kg剂量处理具有持久生命力的ARP1 SCID鼠模型,导致肿瘤体积和K链水平明显降低。
特征 BKM120是可用于口服的生物有效的PI3K抑制剂。

基本资料

 中文名称: BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)

中文同义词: 5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;NVP-BKM-120(5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺);BKM120 (NVP-BKM120,)5-[2,6-二(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(三氟甲基)-2-吡啶胺;BKM120碱;布帕尼西;5-(2,6-二吗啉基嘧啶-4-基)-4-(三氟甲基)吡啶-2-胺;布帕尼西, 一种选择性 PI3K 抑制剂
英文名称: BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
英文同义词: 5-[2,6-Di(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(trifluoromethyl)-2-pyridinamine;NVP-BKM-120;5-(2,6-diMorpholinopyriMidin-4-yl)-4-(trifluoroMethyl)pyridin-2-aMine;BKM120 (NVP-BKM120);BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib);NVP-BKM120, Buparlisib;BKM120BASE;Buparlisib
CAS号: 944396-07-0
分子式: C18H21F3N6O2
分子量: 410.3935496
密度 1.382
 

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